药物筛选工作其实是基于药效学基团的虚拟筛选。所谓虚拟筛选是基于靶蛋白和小分子的结构模型,通过计算小分子和靶蛋白之间的相互作用而得到优化的结果的筛选。这样可以帮助科研人员缩短了药物开发的时间和提高了研发效率,迅速找出候选药物小分子,再通过进一步药效学学实验,来研发病毒有抑制性作用的药物。如果能够找到可以和病毒复制或侵入细胞过程中重要靶蛋白结合,对靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,从而抑制病毒在细胞内部和表面的扩增,那么就说明该成分有效。英瀚斯实验动物平台,配备专业仪器,用于药效学研究实验!山东专注药效学研究
药效学在瘤代谢相关途径中的研究。以瘤药理学为例,基本上美国大多数高校或者研究中心的Pharmacology Department中进行的研究方向更多的是纵向展开的研究,即从前期的化学生物学,分子生物学相关出发研究某瘤代谢相关途径或者信号通路,研究该途径或通路的分子机制,以此推广到潜在药物靶点的发现,并与药物化学结合尝试合成新型药物或者对现有药物进行结构改造。然后更加深入的探究该药物在体内的吸收,分布,代谢,排泄和药效学的相关内容。山东专注药效学研究英瀚斯生物,建立药效学、生理学、病理学、细胞、分子专业实验平台!
药理学(英语:Pharmacology),是研究药品与有机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。它既研究药品对生物的作用及作用机制,即药品效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学);也研究药品在提提的影响下所发生的变化及其规律,即药品代谢动力学(Pharmacokinetics,简称药动学)。药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法,是基础医学、临床医学以及医学与药学的桥梁。
药效学,药物效应动力学简称药效学,是研究药物的生化、生理效应及机制以及剂量与效应之间的关系,其目的是确定新药预期用于临床防、诊、治目的疗效;确定新药的作用强度;阐明新药的作用部位和机制;发现预期用于临床以外的***药理作用。药效学包括的内容有药物作用基本类型、药物作用的选择性、药物作用的量效关系、药物的***作用与不良反应、药物的作用机制。要对这些性质进行评价,还需要借助可靠的实验模型。通常,实验模型可分为体内模型和体外模型。实验结果要让人信服,那就必须要选用能反映药物作用的本质及与***指征相关的模型。比如要开发一个抗瘤药物,就应该选用相应的瘤模型,而不能选择糖尿病模型。英瀚斯生物,专业化的药效学与药物筛选研究团队。
药效学相对于采用传统工艺,具有人用经验的,一般应提供单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,但具有可参考的临床应用资料的,一般应提供安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,且无人用经验的,一般应进行***的毒理学试验(安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验、三致试验、制剂安全性试验等。目前长期毒性试验关键点在于剂量和试验周期的设计:其中长期毒性试验的低剂量设置一般情况下需略高于药效学的起效剂量,而中剂量和高剂量则按一定间距(Step)合理设计,如果剂量设计过高,一旦低剂量出现毒性,则无法确定安全剂量范围;如果剂量设计过低,则导致毒性暴露不全;长期毒性试验周期的设计,应根据临床定位及适应症特点确定,例如临床中可能会长期反复使用的中药新药,则需按比较长给药周期设计长期毒性实验。常见的药效学指标有哪些?山东专注药效学研究
药效学和药动学的区别是什么?山东专注药效学研究
小儿正处于生长发育时期,各种生理功能都在逐步完善,并有着独特的生理特点,表现为药动学和药效学方面各种参数的变化。如药物的血浆半衰期,在早产儿和新生儿期表现较长,在婴幼儿和儿童期表现则短,而在成人后又上升。新生儿肝代谢药物的能力低,作为起主要代谢作用的葡萄糖醛酸转移酶的活性很低,而且肾脏的排泄功能尚未成熟,致使很多未被代谢的药物以原型从尿中排泄,使排泄迁延,也容易造成很强的毒性。体内只有游离态的药物才有活性,在不同年龄段的小儿,血浆蛋白结合的能力也不一样,可表现出药效学的差异。婴儿细胞外液占体重的比率大(占40%),并随年龄的增长逐渐变小,因此不同年龄的小儿表观分布容积(Vd)也在变动,特别在婴幼儿脱水时,药物的分布会过多地转向细胞内液,常须留意不良反应的发生。随着肾功能和组织生理功能的不断成熟,去除率(Cl)和去除速率常数(K)的增长与年龄成正比例关系。山东专注药效学研究